Лекарства и грудное вскармливание. Просто о сложном (ч.2)

Таблетка попадает в желудок и начинает там растворяться. Есть таблетки, которые проходят желудок транзитом и растворяются дальше, в кишечнике.

Сначала пленочная оболочка, если она есть. Это именно та красивая глянцевая поверхность, белая, розовая или другого цвета. На сломе таблетки ее видно. Она защищает действующее вещество от света, влаги, придает таблетке красивый вид.

Потом понемногу растворяется содержимое таблетки (спрессованная смесь действующего вещества и вспомогательных), и молекулы действующего вещества всасываются через стенки кишечника в кровь. Вспомогательные тоже всасываются, как и все остальное, но считается что у них нет фармацевтического влияния.

(Помните о молекулах из школьного курса химии? Это важно для понимания. Мы и все вокруг нас состоит из атомов и молекул. Атомы – это бусинки. Молекулы – это большие и маленькие бусы, собранные из этих бусинок-атомов.)

Когда бусы действующего вещества всосались в кровь, они путешествуют по сосудам в разные части тела. Но проникнуть они могут не везде. На пути в головной мозг их встречает большой забор – гемато-энцефалический барьер. Этот забор защищает мозг от токсинов и микробов, которые могут оказаться в крови, помогает поддерживать уют и “климатические условия” для нормальной работы мозга.

Похожий забор защищает ребенка во время беременности (гемато-плацентарный барьер) и во время грудного вскармливания (гемато-молочный барьер). Природа мудра!

В гемато-молочном заборе (между кровью и грудным молоком) есть много дырок, которые пропускают небольшие молекулы. Большие и толстые через эти дырки не пролезают. Пройдет молекула через забор или нет, зависит от того, сколько она “весит”, то есть от молекулярной массы.

(Молекулярная масса – это вес всех бусинок-атомов, вместе взятых. Она измеряется в Дальтонах, сокращенно Да. От имени английского химика Джона Дальтона, того самого, который был дальтоником и описал нам свою болезнь.)

Легко пройти в молоко могут худенькие вещества-топ-модели с весом до 200 Дальтон.

Молекулы тяжелее 500 Дальтон просто не пролезают в дырки между штакетинами.:) А в промежутке 200-500 Да пройдут или нет, больше зависит от других факторов (например, степени связывания с белками).

Для этого в справочниках по совместимости указывают молекулярную массу действующего вещества.

Вот такая примерно картинка получается на подходе к гемато-молочному забору. Через него проходят из крови в молоко те молекулы действующего вещества, которые могут пройти. Но не все, только часть. Движение продолжается до тех пор, пока их количество по обе стороны забора не выравняется. Когда в 100 г крови и 100 г грудного молока будет одинаковое количество молекул вещества, движение через забор останавливается.

Этот процесс называется простой диффузией (перебегание молекул до достижения равенства по обе стороны).

Но помним, что в живом организме нет застывших ситуаций – все течет, все меняется. Когда таблетка начинает растворяться, с кровью до молока добегают первые молекулы. Таблетка растворяется дальше, количество молекул в крови увеличивается. Со стороны крови на забор напирают, и в молоке количество молекул тоже растет.

Вот таблетка полностью растворилась. Концентрация в крови и в молоке достигла максимума.

Кроме поглощения, в нашем теле постоянно работает система выведения. Поэтому максимум не держится долго, мамин организм работает на выведение (печенью, почками), и концентрация вещества в крови начинает падать. Все стремится к балансу. Когда со стороны крови становится “пусто”, молекулы действующего вещества начинают пролезать назад через забор, из молока в кровь. Там их с током крови подхватывает печень с почками, и выводят, выводят.. На помощь из молока приходят новые молекулы, но им уготована та же судьба.:) Так происходит до тех пор, пока и в крови, и в молоке не останется ничего.

Примерно так:

Здесь на графике, кроме времени достижения максимума, видно еще Т1/2 – время, когда в крови и в молоке останется ровно половина от максимума. Мы не можем знать, когда точно выведется ВСЕ вещество из организма. Это зависит от многих факторов, да и есть такая штука, как чувствительность аппаратуры, которой измеряют количества. У каждого прибора есть определенная погрешность, и есть предел обнаружения, ниже которого прибор “не поймает” молекулы, даже если они в пробе есть.

Намного точнее можно “поймать” половину концентрации. Это уже определенный ориентир для врача (и для нас с Вами). Время от приема таблетки до половинной концентрации называется периодом полувыведения. После первого периода в крови и в молоке останется 50% вещества, после второго 50 / 2 = 25%, после третьего 25 / 2 = 12,5% и так далее. Как в сказке про дом, который построил Джек.

Считается, что действующее вещество вывелось, когда прошло пять периодов полувыведения. Не два. Не 50%, а потом еще 50% за второй период. Во втором периоде выводится половина от оставшихся 50%, то есть 25%. А остальное остается и медленно выводится дальше. Так понятно?

Давайте посмотрим для примера на Ибупрофен (очень люблю его, потому что эффективен, и разрешен мамам и деткам с 3 мес.)

В справочнике http://e-lactancia.org видим такую табличку:

Здесь много параметров, но маме не во всех необходимо разбираться. Часть из них нужна врачу для понимания процесса лечения.

Нас будет интересовать молекулярная масса, у Ибупрофена она равняется 206 Дальтон. То есть молекула маленькая и шустрая, проникнуть в молоко она могла бы легко и быстро, если бы не.. не второй параметр в табличке – степень связывания с белками.

Действующие вещества лекарств больше или меньше связываются с белками крови. Белки – огромные неповоротливые ожерелья, самые маленькие из которых весят 6 000 Дальтон. В молоко они пройти ну никак не могут (помните, дырки в заборе размером всего до 500 Дальтон?). И если молекула действующего связана с тяжелым белком, в молоко эта парочка не попадет. Попадет только свободная несвязанная часть.

У Ибупрофена степень связывания высокая, 90-99%, то есть большинство его молекул будут гулять под ручку с белками. А в молоко смогут попасть немногие.

Еще нас, как потребителей лекарств, будет интересовать соотношение молоко / плазма крови. Это обычная дробь, как к примеру ¼ или ¾. Если 1/1 – концентрация в молоке и в крови одинаковая. У Ибупрофена это соотношение 1/100, то есть в молоке его будет 1 часть, а в крови 100. В крови в 100 раз больше.

Период полувыведения 2-2,5 часа. Для верности берем большее значение, 2,5 часа. 2,5 * 5 = 12,5 часов. Через 12,5 часов можно считать, что Ибупрофен полностью выведен. Хотя поскольку препарат совместим с кормлением, и в молоко проникает о-очень мало, то это не так важно. Важен период полувыведения, когда препарат условно совместим (тогда смотрим на возраст ребенка, доношенность, его здоровье и т.п.) Или если препарат несовместим с кормлением, и маме необходимо понять, какой перерыв сделать и когда можно будет кормить снова.

Относительная педиатрическая доза – это процент от той дозы, которую назначил бы самому ребенку педиатр, если бы тот заболел. То есть, например у ребенка температура, ему назначают сироп Ибупрофена (Нурофен или другие аналоги) в возрастной дозе. А если Ибупрофен выпила мама, ребенок до 6 мес., на исключительном грудном вскармливании, при употреблении молока получит только 0,2-0,4% от своей возрастной дозы Нурофена. Даже не 1%.

После введения прикорма количество употребляемого грудного молока понемногу уменьшается, соответственно уменьшается количество лекарства, которое получит ребенок. Кроме того, с возрастом выделительная система ребенка созревает. Ребенок может легче перерабатывать и выводить молекулы лекарств, поэтому мамино лечение становится все более безопасным для ребенка. Речь идет о совместимых и условно совместимых препаратах.

Несовместимые препараты – это обычно те, которые сильно влияют на организм, и даже маленькое их количество может быть опасно для ребенка. Тут вопрос возраста не стоит, рисковать не нужно.

Мы до сих пор говорили о таблетках. Это лекарства так называемого системного действия, которые действуют на весь организм через кровь. Такие лекарства обычно быстрее и эффективнее мазей, но имеют больше побочных эффектов, поскольку попадают в печень, почки и т.п. Мази и кремы (“волшебный тюбик”) обычно действуют в месте нанесения, и мало всасываются в кровь. Если в кровь мамы попадает очень мало, то можно считать, что в молоко не попадает совсем. Кроме случаев, когда крем наносится на грудь – так может попадать в молоко, поскольку очень близко – здесь необходимо внимательно относиться к совместимости.

Так нужно ли сцеживать молоко во время лечения?

Мы увидели, что количество лекарства в крови и в молоке растет и снижается практически одновременно. Если препарат совместим, сцеживать вообще нет необходимости, мама кормит как обычно. В зависимости от  возраста ребенка и ритма кормлений можно принимать лекарства сразу после кормления или принимать их так, чтобы пик концентрации приходился на перерыв между кормлениями. Для совместимого препарата это не обязательно, просто позволяет еще снизить тот небольшой процент, который попадает ребенку. Просто на всякий случай, чтобы позаботиться о малыше. Сцеживать молоко нет необходимости.

Если препарат условно совместим (в справочнике написано “наблюдать за возможными побочными явлениями у ребенка”), то следить за максимумом концентрации становится уже важно. И взвешивать риски – возраст, доношенность, наличие заболеваний у ребенка. Для здорового ребенка в 1,5-2 года и для недоношенного весом 2 кг будет разница. Тогда мама с врачом взвешивают срочность лечения, учитывая что грудное молоко для недоношенного или больного ребенка – еще большая ценность, чем для здорового.

Хотя всегда стоит подбирать более безопасную альтернативу, с еще меньшим риском, если таковая указана в справочнике. Для здорового двухлетнего ребенка тоже.

Когда препарат несовместим с кормлением, и мама планирует временно прекратить кормление – вот здесь важно сцеживать молоко для поддержки процесса лактации. И, к сожалению, выливать. Это наверное единственный вариант, когда такую ценную жидкость приходится выливать.

Бывает, что о лечении известно заранее. Тогда стоит сделать запас молока на время перерыва, до начала лечения.

Если у Вас возникают вопросы по теме, пишите или звоните (все в разделе Вус Нийя), буду Вам рада.

Здоровья Вам! Пусть этот рассказ будет Вам только для интереса и расширения кругозора.

*Эта статья представлена исключительно для информации, и никаким образом не заменяет консультации врача.

Обращаю Ваше внимание, что любые фармацевтические препараты назначаются только врачом. Консультант по грудному вскармливанию может помочь Вам проверить их совместимость с кормлением. В случае необходимости назвать безопасные альтернативы для Вашего дальнейшего согласования с врачом, и опираясь на данные фармакокинетики препарата, предоставить информацию об организации грудного вскармливания.

Автор: Нийя Вус

Химик, сертифицированный консультант по грудному вскармливанию,

член ILCA, член АКЕВ, слингоконсультант, автор Natrina Slings